Ketokonatsolijauhe

Ketokonatsoli on synteettinen imidatsolijohdannainen, jolla on laaja-{0}}kirje sientenvastainen vaikutus. Se esiteltiin ensimmäisen kerran suun kautta annettavana sienilääkkeenä 1980-luvun alussa, ja myöhemmin se kehitettiin paikalliseksi formulaatioksi erilaisten ihosairauksien hoitoon. Ketokonatsolin laaja-alainen aktiivisuus raportoitiin 1980-luvun alussa. Vaikka suun kautta otettava ketokonatsoli on suurelta osin poistunut käytöstä turvallisuussyistä, mukaan lukien maksatoksisuus, endokriiniset häiriöt ja lääkevuorovaikutukset,Paikallinen ketokonatsoli on osoittautunut turvalliseksi ja tehokkaaksi hoidoksi pinnallisten sieni-infektioiden hoidossa ^[1].

Kosmetiikassa ketokonatsolia arvostetaan suuresti sen monitoiminnallisista ominaisuuksista. Se on kliinisesti tehokas Malasseziaan liittyvien sairauksien, kuten seborrooisen dermatiitin (SD) ja pityriasis versicolorin (PV), hoidossa. Tehokkuuden on raportoitu olevan 63–90 % ja 71–89 %.^[1]. Antifungaalisen vaikutuksensa lisäksi ketokonatsolilla on useita apuominaisuuksia, jotka tekevät siitä ainutlaatuisen sopivan kosmeettisiin sovelluksiin, mukaan lukienantibakteerinen, anti-inflammatorinen, sebostaattinen (talia-vähentävä) ja antiproliferatiivinen vaikutus.

Turvallisuuskatsaus:

• Ajankohtainen turvallisuus:Paikallinen ketokonatsoli on yleensä turvallinen dermatologiseen käyttöön. Järjestelmällinen katsaus 40 tutkimukseen, joissa oli 4 566 potilasta, päätteli, että paikallisella KTZ:lla on korkea kliininen teho Malasseziaan liittyvissä sairauksissa, ja vaikka allerginen kosketusihottuma voi esiintyä, se on hyvin siedetty^[1].
• Sääntelytila:Paikallinen ketokonatsoli on FDA{0}}hyväksytty seborrooiseen dermatiittiin, pityriasis versicoloriin, ihon kandidiaasiin ja dermatofyyttiinfektioihin.
• Vasta-aihe:Suun kautta otettava ketokonatsoli on vasta-aiheinen maksatoksisuusriskien vuoksi; Paikallista käyttöä pidetään turvallisena, ja se on ainoa hyväksytty reitti kosmeettisiin sovelluksiin.

Ketokonatsoli hyödyntää ihon etuja useiden erillisten mutta toisiaan täydentävien mekanismien kautta, mikä tekee siitä ainutlaatuisen monipuolisen ainesosan kosmeettisissa koostumuksissa.

1. Antifungaalinen aktiivisuus – ergosterolin biosynteesin esto

Ketokonatsoli saa ensisijaisen antifungaalisen vaikutuksensa estämällä sienten sytokromi P450 -riippuvaisia ​​entsyymejä, erityisesti lanosteroli-14- -demetylaasia (CYP51), joka on keskeinen ergosterolin biosynteesireitin entsyymi. Ergosteroli on olennainen sienisolukalvojen rakennekomponentti. Tämän entsyymin esto häiritsee solukalvon eheyttä, mikä johtaa lisääntyneeseen kalvon läpäisevyyteen, solusisällön vuotamiseen ja lopulta sienikasvun estämiseen. Tämä mekanismi on erityisen tehokas Malassezia-lajeja, hilseen, seborrooiseen ihottumaan ja pityriasis versicoloriin vaikuttavia hiivoja vastaan.^[1].

2. Anti-inflammatorinen toiminta

Sienien vastaisen vaikutuksensa lisäksi ketokonatsolilla on suoria anti-inflammatorisia ominaisuuksia. Vuonna 2012 julkaistu tutkimusJournal of Investigative Dermatologyosoitti, että ketokonatsoli toimii AhR-Nrf2-aktivaattorina viljellyissä ihmisen keratinosyyteissä ja aktivoi aryylihiilivetyreseptorin (AhR) aktivoiden Nrf2-pelkistysjärjestelmän, joka tehokkaasti vaimentaa joko sytokiini-indusoitua (AhR{{4}{{5}Ah6) tai PAH-induktiota. oksidatiivinen stressi^[2]. Konfokaalinen mikroskooppinen analyysi paljasti, että KCZ indusoi AhR-ytimen translokaatiota, mikä johti CYP1A1-mRNA:n ja proteiinin ilmentymisen voimistumiseen, ja otti aktiivisesti käyttöön Nrf2-ytimen translokaation ja kinonioksidoreduktaasi 1:n ilmentymisen.^[2].

Lisäksi vuonna 2006 tehty tutkimusBiokemiallinen farmakologiaosoitti, että ketokonatsoli suppressoi TNF- --indusoitua CCL27-, CCL2- ja CCL5-eritystä ja mRNA:n ilmentymistä ihmisen keratinosyyteissä rinnakkain NF-κB-aktiivisuuden estämisen kanssa, kun taas flukonatsoli oli tehoton^[3]. Nämä mekanismit auttavat vähentämään seborrooiseen ihottumaan ja muihin tulehduksellisiin päänahan sairauksiin liittyvää punoitusta, hilseilyä ja kutinaa.

3. Sebostaattinen (tali-vähentävä) aktiivisuus

Ketokonatsolilla on havaittu talia{0}}vähentäviä ominaisuuksia. De Pedrini et al. (1988) havaitsivat tilastollisesti merkitsevän talin tuotannon vähenemisen potilailla, joille annettiin yksittäinen päivittäinen annos ketokonatsolia suun kautta, mikä viittaa siihen, että lääkettä voitaisiin ehdottaa hyödylliseksi vaihtoehdoksi aknen ja seborrean hoidossa.^[4]. Tämä sebostaattinen vaikutus yhdistettynä ketokonatsolin kykyyn estääP. acneslipaasiaktiivisuutta, tukee entisestään sen tehoa akne{0}}alttiiden ihovalmisteiden hoidossa.

4. Hiusten kasvun stimulointi

Ketokonatsoli on noussut lupaavaksi hoidoksi androgeneettiseen hiustenlähtöön (AGA). Fieldsin et ai.:n systemaattinen katsaus. (2020) arvioi paikallisen ketokonatsolin AGA:n hoitoon. Hiirillä tehdyt tutkimukset osoittivat merkittävän kasvun keskimääräisessä karvankasvun suhteessa karvanpoistoon ketokonatsolihoitoryhmissä verrokkeihin verrattuna. Ihmisillä tehdyt tutkimukset ilmoittivat suurentuneen hiusvarren halkaisijan ketokonatsolin käytön jälkeen, ja yhdessä tutkimuksessa kerrottiin pilariindeksin merkittävästä noususta (anageenifaasin prosenttiosuus × halkaisija) hoidon jälkeen. Tutkimukset osoittivat myös AGA:n kliinistä paranemista valokuvallisen ja subjektiivisen arvioinnin perusteella. Paikallinen ketokonatsoli on lupaava lisä- tai vaihtoehtoinen hoito AGA:n hoidossa^[5].

Edut ja toiminnalliset edut

1. Päänahan terveys ja hilseen vastainen-tehokkuus

Ketokonatsoli on kultainen-standardiaktiivinen ainesosa hilseen ja seborrooisen dermatiitin vastaisissa-valmisteissa. Järjestelmällinen katsaus 40 tutkimuksesta 4 566 potilaalla päätteli, että paikallisella KTZ:lla on korkea kliininen teho Malasseziaan liittyvissä sairauksissa, kuten seborrooisessa dermatiitissa (SD) ja pityriasis versicolorissa (PV), raportoitu tehokkuus on 63–90 % ja 71–89 %.^[1]. Monikeskustutkimuksessa (2002) verrattiin ketokonatsolia sisältävää 2-prosenttista shampoota 1-prosenttiseen sinkkipyritioni-shampooon 343 potilaalla, joilla oli vaikea hilse tai seborrooinen ihottuma. Tulokset osoittivat, että KET 2 % saavutti 73 % parannuksen hilseen kokonaisvakavuuspisteissä verrattuna 67 %:iin ZPT 1 %:lla viikolla 4 (p < 0,02), ja uusiutumisprosentti oli merkittävästi pienempi KET 2 % -hoidon jälkeen kuin ZPT 1 % -hoidon jälkeen (p=0.004).^[6]. Tämä ylivoimainen tehokkuus yhdistettynä minimaalisiin sivuvaikutuksiin tekee ketokonatsolista erittäin tehokkaan ja hyvin{1}}siedettävän päänahanhoitotuotteiden ainesosan.

2. Talinhallinta ja aknen hallinta

Sebostaattisen vaikutuksensa ansiosta ketokonatsoli auttaa säätelemään liiallista talintuotantoa, mikä tekee siitä arvokkaan rasvaiselle iholle ja akne{0}}alttiille valmisteille. Ketokonatsolia saaneilla potilailla havaittiin tilastollisesti merkittävää talintuotantonopeuden laskua, mikä viittaa sen käyttökelpoisuuteen aknen ja seborrean hoidossa^[4]. Lisäksi ketokonatsolilla on antibakteerisia ominaisuuksia, jotka tukevat sen käyttöä akne{1}}alttiiden ihovalmisteiden hoidossa.

3. Tulehduksia estävät ja rauhoittavat vaikutukset

AhR{0}}Nrf2-reitin aktivoinnin ansiosta ketokonatsoli vähentää suoraan tulehdusta, punoitusta ja kutinaa, jotka liittyvät taliihottumaan ja muihin tulehduksellisiin päänahan sairauksiin. Tutkimukset ovat osoittaneet, että ketokonatsoli estää tehokkaasti TNF- -- ja BaP--indusoitujen reaktiivisten oksidatiivisten lajien (ROS) ja IL-8:n tuotantoa viljellyissä ihmisen keratinosyyteissä^[2]. Lisäksi ketokonatsoli estää TNF- -indusoitua kemokiinin tuotantoa NF-κB:n eston kautta, mikä edistää entisestään sen anti-inflammatorisia vaikutuksia ^[3].

.4. Hiusten kasvun edistäminen

Järjestelmällinen katsaus vahvisti, että ihmisillä tehdyt tutkimukset raportoivat hiusvarren halkaisijan kasvaneen ketokonatsolin käytön jälkeen, ja paikallisen ketokonatsolin on todettu olevan lupaava lisä- tai vaihtoehtoinen hoito androgeneettiseen hiustenlähtöön (AGA).^[5]. Hiustenhoitotuotteisiin (shampoot, päänahan seerumit, hoitoon jätettävät) ketokonatsoli voi tukea hiusten tiheyttä ja parantaa anageenin ---suhdetta. Hiirillä tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet merkittävän kasvun hiusten uudelleenkasvusuhteessa verrokkeihin verrattuna ^[5].

1. Päänahan hoitovalmisteet

2. Ihonhoitovalmisteet

3. Hiusten kasvua edistävät formulaatiot

4. Muotoiluohjeet

• Suositeltu käyttö:0,5–2,0 % valmiissa kosmeettisissa valmisteissa. Shampoo--huuhtelutuotteissa 1–2 % on vakio. Levityksiin (seerumit, voiteet) jätettäviin-pitoisuuksiin suositellaan pienempiä pitoisuuksia (0,5–1 %).
• Liukoisuus:Ketokonatsoli on käytännössä liukenematon veteen, mutta liukenee etanoliin, propyleeniglykoliin ja happamiin väliaineisiin. Vesipitoiset formulaatiot esi-liuotetaan sopivaan apuliuotinjärjestelmään (esim. etanoli/propyleeniglykoli-seokset) tai lisätään happamaan pH-arvoon (4,0–6,0) liukoisuuden parantamiseksi.
• Käsittely:Lisää emulgointi- tai sekoitusvaiheen aikana alle 60 asteen lämpötiloissa. Shampoot sisällytetään pinta-aktiiviseen faasiin lämmittäen.
• pH:n stabiilisuus:Optimaalinen stabiilisuus pH:ssa 4,0–6,0. Vältä erittäin alkalisia olosuhteita (pH > 7,5), jotka voivat heikentää aktiivista ainetta.
• Yhteensopivuus:Yhteensopiva useimpien shampoissa käytettyjen anionisten, ei-ionisten ja amfoteeristen pinta-aktiivisten aineiden kanssa. Vältä voimakkaita hapettimia. Synergistiset yhdistelmät sinkkipyritionin, piroktoniolamiinin tai salisyylihapon kanssa ovat yleisiä-hilseenestovalmisteissa.
• Sääntelyyn liittyvät näkökohdat:Paikallinen ketokonatsoli on FDA{0}}hyväksytty tiettyihin käyttöaiheisiin. Kosmeettisessa käytössä on noudatettava paikallisia enimmäismäärää koskevia määräyksiä

Oletko valmis sisällyttämään ketokonatsolijauhetta seuraavaan päänahan hoitoon,{0}}aknen vastaiseen tai hiusten kasvuun?

Ota yhteyttä jo tänään:

• Analyysitodistus (COA) ja käyttöturvallisuustiedote (MSDS)
• Mukautetut pakkausvaihtoehdot
• Ilmaisia ​​näytteitä testausta varten

Ota yhteyttä osoitteessaella.zhang@huilinbio-tech.com.

Viitteet

[1]Choi, FD, Juhasz, MLW ja Mesinkovska, NA (2019).Paikallinen ketokonatsoli: järjestelmällinen katsaus nykyisiin dermatologisiin sovelluksiin ja tulevaan kehitykseen. Journal of Dermatological Treatment, 30(8), 760–771.

[2] Tsuji, G., Takahara, M., Uchi, H., et ai. (2012). *Ketokonatsolin tunnistaminen AhR-Nrf2-aktivaattoriksi viljellyissä ihmisen keratinosyyteissä: sen anti-inflammatorisen -vaikutuksen perusta*. Journal of Investigative Dermatology, 132(1), 59–68.

[3]Kanda, N. ja Watanabe, S. (2006). *Antimykoottien estävät vaikutukset kasvainnekroositekijä- -indusoituun CCL27-, CCL2- ja CCL5-tuotantoon ihmisen keratinosyyteissä*. Biochemical Pharmacology, 72(4), 463–473.

[4]De Pedrini, P., Rapisarda, R., & Spanò, G. (1988).Ketokonatsolin vaikutus talineritykseen potilailla, jotka kärsivät aknesta ja seborreasta. International Journal of Tissue Reactions, 10(2), 111–113. PMID: 2972661

[5]Fields, JR, Vonu, PM, Monir, RL ja Schoch, JJ (2020).Paikallinen ketokonatsoli androgeneettisen hiustenlähtöön: Systemaattinen katsaus. Dermatologic Therapy, 33(1), e13202.

[6]Piérard-Franchimont, C. et al. (2002).Monikeskustutkimus satunnaistettu ketokonatsoli 2 % ja sinkkipyritioni 1 % shampoot vaikeassa hilseessä ja taliihottumassa. Skin Pharmacology and Applied Skin Physiology, 15(6), 434–441.

Suositut Tagit: ketokonatsolijauhe, Kiina, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, puhdas, luonnollinen, korkealaatuinen, varastossa, myytävänä