Johdanto
Tetrandriinion luonnollinen bisbentsyyli-isokinoliinialkaloidi, joka on eristetty juurestaStephania tetrandra(tunnetaan myös nimellä Han Fang Ji), kasvi, joka mainitaan laajasti Kiinan farmakopeassa sen perinteisestä käytöstä kipua lievittävänä, diureettisena ja verenpainetta alentavana aineena.[1][4]. Tämä bioaktiivinen yhdiste, joka tunnistettiin ensimmäisen kerran vuonna 1928, on sittemmin ollut laajan farmakologisen tutkimuksen kohteena sen monipuolisen terapeuttisen potentiaalin vuoksi.[4].
Hyvin{0}}luonnostettuna kalsiumkanavan salpaajana tetrandriinilla on laaja kirjo biologisia vaikutuksia, mukaan lukien anti--inflammatoriset, immunosuppressiiviset, anti-fibroottiset ja anti-kasvainvaikutukset[1][2][4]. Sitä on tutkittu kliinisissä olosuhteissa silikoosista ja kohonneesta verenpaineesta keuhkosyöpään, mikä on osoittanut lupaavan tehon ilman merkittävää toksisuutta[4]. Erittäin puhdasta-tetrandriiniamme tarjotaan tutkimus-laatuisena reagenssina edistyneisiin farmakologisiin ja biolääketieteellisiin tutkimuksiin.
Fysikaaliset ja kemialliset parametrit
| Parametri | Tekniset tiedot / arvo | Huomautuksia / Viite |
|---|---|---|
| Fyysinen tila | Kiinteä | Kiteinen jauhe |
| Väri | Valkoisesta luonnonvalkoiseen-; valkoinen-keltainen | |
| Puhtaus (HPLC) | Suurempi tai yhtä suuri kuin 98,0 % | |
| Sulamispiste | 217,5 - 223 astetta | Kirjallisuus vaihtelee |
| Molekyylikaava | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Molekyylipaino | 622,75 - 622,76 g/mol | |
| Optinen kierto | Tarkat kiertotiedot saatavilla pyynnöstä | |
| Liukoisuus | Liukenee orgaanisiin liuottimiin; ota yhteyttä tekniseen tiimiin erityisiä liukoisuustietoja varten | |
| UV-absorptio (MeOH) | λmax 214 nm (4,78), 283 nm (3,91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 cm⁻¹ | |
| Varastointiolosuhteet | 2-8 astetta, valolta suojattuna | |
| InChI-avain | WVTKKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Toimintamekanismi
Tetrandriini käyttää monipuolisia farmakologisia vaikutuksiaan useiden toisiinsa liittyvien molekyylimekanismien kautta, ja sillä on roolikalsiumkanavan salpaajaon laajimmin kuvattu.
1. Kalsiumkanavaantagonismi[1][4]
- Estää jännitteen{0}}rajoitetut kalsiumkanavat (L-tyyppi, T-tyyppi, N-tyyppi) verisuoni-, sydän- ja lisämunuaissoluissa
- Estää verisuonten supistumista aiheuttaen verisuonten laajentumista ja verenpainetta alentavia vaikutuksia
- Edistää rytmihäiriöitä estäviä ominaisuuksia sydämen kalsiumkanavan eston kautta
2. Tulehduksia estävät ja immuunivastetta heikentävät vaikutukset[1][4]
- Estää typpioksidin (NO) vapautumista ja iNOS:n ilmentymistä
- Moduloi tulehduksellisten sytokiinien tuotantoa
- Estää prostaglandiinien ja leukotrieenien muodostumisen
- Perustaa tehon tulehdustiloissa, kuten nivelreumassa ja silikoosissa
3. Anti-kasvainmekanismit[2][4]
- Indusoi apoptoosia kaspaasin aktivoitumisen kautta
- Laukaisee autofagian ja solusyklin pysähtymisen syöpäsoluissa
- Estää syöpäsolujen migraatiota, hyökkäystä ja lisääntymistä
- Kääntää monilääkeresistenssin estämällä P-glykoproteiinia
- Aktiivinen keuhko-, rinta-, paksusuolen-, maksa- ja muita syöpämalleja vastaan
- Osoittaa selektiivistä sytotoksisuutta (korkeampi IC₅₀ ei--syöpäsoluissa vs. syöpäsoluissa)[3]
4. Anti-fibroottiset ja elin-suojaavat vaikutukset[1][4]
- Muovaa hypertrofoitunutta sydänkudosta
- Estää angiogeneesiä
- Ehkäisee fibroosia silikoosi- ja maksakirroosimalleissa
5. Lisätoiminnot
- Vuorovaikuttaa -adrenergisten ja muskariinireseptorien kanssa
- Esittelee antiviraalista (Ebola), antibakteerista (M. tuberculosis), sienilääke (C. albicans) ja malariavastainen vaikutus[4]
Tärkeimmät edut ja edut
- Moni-farmakologinen kohdeprofiili:Sillä on laaja kirjo bioaktiivisuutta, mukaan lukien kalsiumkanavan esto, anti--tulehdus, immunosuppressio, anti-kasvain, anti-fibroottinen ja antimikrobinen vaikutus, joten se on monipuolinen tutkimustyökalu[1][2][4].
- Kliinisesti vahvistettu tehokkuus:On testattu kliinisissä tutkimuksissa ja todettu tehokkaaksi silikoosia, kohonnutta verenpainetta, tulehdusta ja keuhkosyöpää vastaan ilman merkittävää toksisuutta[4].
- Hyvin kuvattu-toimintamekanismi:Laaja tutkimus on selventänyt sen molekyylien vuorovaikutusta kalsiumkanavien, reseptorien ja signalointireittien kanssa, mikä tarjoaa vankan perustan jatkotutkimuksille[1][4].
- Valikoiva sytotoksisuus:Osoittaa merkittävästi korkeampia IC5₀-arvoja ei--syöpäsoluille verrattuna syöpäsolulinjoihin, mikä viittaa potentiaaliin kemopreventiivisenä aineena, jolla on suotuisa selektiivisyys[3].
- Laaja tutkimuskelpoisuus:Olennainen useille tutkimusaloille, mukaan lukien onkologia, sydän- ja verisuonifarmakologia, immunologia, infektiotaudit ja fibroositutkimus[2][4].
- Korkea puhtaus ja johdonmukaisuus:Tarjotaan vähintään 98,0 %:n puhtausasteella kattavilla analyyttisillä tiedoilla, jotka takaavat toistettavat koetulokset.
Ensisijaiset sovellukset
| Tutkimuskenttä | Sovellusesimerkkejä | Mekanismi / perustelut |
|---|---|---|
| Onkologinen tutkimus | Keuhkosyöpä, rintasyöpä, paksusuolensyöpä, eturauhassyöpä, maksasyövän tutkimukset; kemoprevention tutkimus; monilääkeresistenssin kumoamistutkimukset | Indusoi apoptoosia, autofagiaa ja solusyklin pysähtymistä; estää proliferaatiota, migraatiota ja invaasiota[2][3] |
| Kardiovaskulaarifarmakologia | Hypertensiomallit; antiarytmiset tutkimukset; verisuonten toiminnan tutkimus | Kalsiumkanavan esto; verisuonten laajeneminen; L-- ja T--tyypin kalsiumkanavien esto[1] |
| Tulehdus ja immunologia | Nivelreumamallit; tulehdussairauksien tutkimus; sytokiinien säätelytutkimukset | Estää NO-tuotantoa; moduloi prostaglandiini/leukotrieenin tuotantoa; anti-inflammatoriset sytokiinivaikutukset[1][4] |
| Fibroositutkimus | Silikoosimallit; maksakirroositutkimukset; keuhkofibroositutkimus | Anti-fibrogeeniset toimet; kudosten uudelleenmuotoiluvaikutukset; angiogeneesin estäminen[1][4] |
| Tartuntatautien tutkimus | Ebola-virustutkimukset; tuberkuloosin tutkimus; malaria- ja kandidiaasimallit | Suora antimikrobinen/antiviraalinen aktiivisuus; isäntäsolupolkujen modulaatio[4] |
| Neurologinen tutkimus | Kalsiumkanavatutkimukset hermosoluissa; neurodegeneratiivisten sairauksien mallit | N--tyypin kalsiumkanavan esto; hermosolujen kalsiumsignaloinnin modulointi[1] |
| Farmakokineettiset tutkimukset | Lääkkeiden jakelun, aineenvaihdunnan ja biologisen hyötyosuuden tutkimus; formuloinnin kehittäminen | Plasman proteiineihin sitoutumisen arviointi (2-5 % sitoutumaton fraktio); punasolujen jakautuminen; lysosomaalinen ansa |
FAQ: Usein kysytyt kysymykset
K: Onko Tetrandrine turvallinen ihmisille?
V: Tetrandriini on tarkoitettu vain tutkimuskäyttöön, eikä sitä ole hyväksytty ihmisravinnoksi lääkkeeksi tai lisäravinteeksi. Kliinisissä tutkimuksissa se on testattu ja todettu tehokkaaksi silikoosia, kohonnutta verenpainetta, tulehdusta ja keuhkosyöpää vastaan ilman merkittävää toksisuutta. Krooninen antaminen eläinkokeissa on kuitenkin osoittanut mahdollisen maksanekroosin suurilla annoksilla (LD50 (hiiri, ip) 41,3 mg/kg).
K: Mitä eroa on Tetrandrinen ja Fangchinoline välillä?
V: Molemmat ovat bisbentsyyli-isokinoliinialkaloideja, joita löytyy Stephania tetrandrasta. Tetrandriini ja fangkinoliini ovat rakenteellisia analogeja, joilla on samanlaiset mutta erilaiset farmakologiset profiilit. Niillä on eroja farmakokineettisissä ominaisuuksissa, mukaan lukien plasman proteiineihin sitoutuminen ja soluunotto.
Toimi nyt
Edistä farmakologisia tutkimuksiasi korkean{0}}puhtausasteemme avullaTetrandriini jauhe.
Ota yhteyttä tekniseen myyntitiimiimme tänään:
- Pyydä näyte tutkimuksesi arviointia ja menetelmäkehitystä varten.
- Saat kilpailukykyisen tarjouksen tuotekehityksestä, koe{0}}mittakaavasta tai massamääristä.
Hanki kattava dokumentaatio, mukaan lukien analyysitodistus (CoA) ja käyttöturvallisuustiedote (SDS).
Ota yhteyttä osoitteeseenella.zhang@huilinbio-tech.com.
Viitteet
- Kwan, CY ja Achike, FI (2002). Tetrandriini ja vastaavat bis-bentsyyli-isokinoliinialkaloidit lääkeyrteistä: vaikutukset sydän- ja verisuonisairauksiin ja vaikutusmekanismit.Acta Pharmacologica Sinica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X. ja Zeng, N. (2020). Tetrandriini: katsaus sen syöväntorjuntamahdollisuuksiin, kliinisiin ympäristöihin, farmakokinetiikkaan ja lääkkeiden annostelujärjestelmiin.Journal of Pharmacy and Pharmacology, 72(11), 1491-1512.
- Gibbs, L. (2013). Tetrandriini: uusi kemopreventiivinen aine. UNTHSC:n tutkija.
- Bhagya, N. ja Chandrashekar, KR (2016). Tetrandriini – Laajan bioaktiivinen molekyyli.Fytokemia, 125, 5-13.
Vastuuvapauslauseke:Nämä tuotetiedot on tarkoitettu pätevien tutkimusammattilaisten ja laitosten yritysten-to-(B2B) käyttöön. Tässä esitetyt lausunnot perustuvat nykyiseen tieteelliseen kirjallisuuteen ja toimittajien asiakirjoihin, ja ne on tarkoitettu vain tiedoksi. Tämä tuote on tarkoitettu vain tutkimuskäyttöön. Ei ihmisravinnoksi, diagnostiseen käyttöön tai terapeuttiseen käyttöön. Ostajan yksin vastuulla on varmistaa, että kaikkia sovellettavia paikallisia, kansallisia ja kansainvälisiä tutkimuskäyttöä koskevia määräyksiä noudatetaan. Tekniset tiedot voivat muuttua ilman erillistä ilmoitusta; Pyydä aina viimeisin analyysitodistus ennen tilauksen tekemistä.
Suositut Tagit: tetrandriinijauhe, Kiina, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, puhdas, luonnollinen, korkea laatu, varastossa, myytävänä
