Mikä on Artesunate?
Artesunate(lausutaan ar-TEE-sue-nate) on lääke, joka on peräisin makeasta koiruohosta (Artemisia annua). Se kuuluu artemisiniinijohdannaisiksi kutsuttujen lääkeaineiden ryhmään, ja se on yksi tehokkaimmista aseistamme malariaa - vastaan, joka on pienen loisen aiheuttama sairaus, joka leviää hyttysen puremien kautta.
Tiedemiehet loivat artesunaatin paremmaksi kuin alkuperäinen artemisiniini. Toisin kuin artemisiniini, jota kehon on vaikea imeä, artesunaatti liukenee helposti veteen. Tämä tarkoittaa, että lääkärit voivat antaa sen injektiona suoraan laskimoon (IV) tai lihakseen (IM), jolloin se toimii paljon nopeammin -, mikä on juuri sitä, mitä tarvitset, kun joku on erittäin sairas malariaan.
Kun artesunaatti pääsee kehoon, se muuttuu nopeasti aktiiviseksi muotoonsa, jota kutsutaan dihydroartemisiniiniksi (DHA). DHA alkaa sitten tappaa malarialoiset punasoluissasi.
Mihin Artesunatea käytetään?
Artesunatella on yksi päätehtävä, joka pelastaa ihmishenkiä joka ikinen päivä:vaikean malarian hoitoon.
Vakava malaria tapahtuu, kun malarialoinen aiheuttaa vakavia ongelmia kehossa, kuten elinten vajaatoimintaa, koomaa tai hengitysvaikeuksia. Tämä sairaus tappaa satoja tuhansia ihmisiä joka vuosi, erityisesti pieniä lapsia Afrikassa ja muilla trooppisilla alueilla. Mutta artesunate on muuttanut asian.
Suuressa SEAQUAMAT-tutkimuksessa verrattiin artesunaattia vanhempiin kiniiniin. Tulokset olivat merkittäviä: artesunaatti vähensi vakavaan malariaan liittyvää kuolemanriskiä noin35%verrattuna kiniiniin. Siksi Maailman terveysjärjestö (WHO) suosittelee nyt ruiskeena käytettävää artesunaattiaensilinjan{0}}hoito vaikeaan malariaanaikuisilla, lapsilla, imeväisillä ja raskaana olevilla naisilla kaikilla raskauskolmanneksilla.
Mutta artesunaten käyttö ei rajoitu malariaan. Tutkijat ovat havainneet, että artesunaatilla voi olla myös muita mielenkiintoisia ominaisuuksia. Tutkimukset ovat osoittaneet, että artesunaatilla on aktiivisuutta tietyntyyppisiä syöpäsoluja ja tiettyjä viruksia vastaan, ja sillä on jopa anti-diabeettisia vaikutuksia. Nämä ovat kuitenkin vielä tutkimusvaiheessa - artesunaattia ei ole vielä hyväksytty näiden sairauksien hoitoon. Sen päätehtävä on edelleen malarian torjunta.
Artesunatea on saatavana useissa muodoissa: suonensisäinen (IV) injektio vaikeisiin tapauksiin, lihaksensisäinen (IM) injektio, kun laskimonsisäinen pääsy on vaikeaa, oraaliset tabletit-seurantahoitoon ja jopa peräsuolen peräpuikot hätäkäyttöön ennen kuin potilas pääsee sairaalaan.
Miten Artesunate toimii?
Ymmärtääksesi, kuinka artesunate toimii, sinun on tiedettävä vähän malarialoisesta. Loinen elää punasolujesi sisällä ja ruokkii hemoglobiinia, happea kuljettavaa proteiinia. Hemoglobiini sisältää rautaa, ja sen sisällä on jotain nimeltä hemi.
Kun artesunaatti joutuu malarialoisen infektoituneeseen punasoluun, se kohtaa tämän hemin. Nämä kaksi reagoivat yhdessä muodostaen pieniä hiukkasia, joita kutsutaanvapaat radikaalit. Ajattele vapaita radikaaleja pieninä räjähdyksenä - ne vahingoittavat loista sisältä ulospäin, hajottavat sen ja tappavat sen hyvin nopeasti.
Artesunate toimii paljon nopeammin kuin vanhemmat malarialääkkeet. Itse asiassa ensimmäisten 24 tunnin aikana artesunaatti voi poistaa yli 90 % loisista verestäsi.
Toinen artesunaatin etu on, että se tappaa loiset niiden elinkaaren aikana, kun ne lisääntyvät punasoluissasi. Tästä syystä artesunaatti toimii niin nopeasti ja miksi se on niin tehokas ihmishenkien pelastuksessa vakavissa malariatapauksissa.
Kuinka monta annosta Artesunatea annetaan?
- Vaikea malaria (injektio):2,4 mg/kg 0, 12 ja 24 tunnin kohdalla, sitten kerran päivässä.
- Lievä malaria (pillerit):Osa 3 päivän ACT-kurssia (kerran tai kahdesti päivässä).
- Hätäperäinen peräsuolen:Kerta-annos (ikään perustuva) ennen sairaalaan saapumista.
Mitä eroa on Artemeterin ja Artesunaten välillä?
Artemeter ja artesunaatti ovat serkkuja - molemmat ovat peräisin samasta kasvista, ja molemmat ovat artemisiniinijohdannaisia. Mutta ne eivät ole samoja, ja eroilla on merkitystä.
Kemiallinen ero
- Suurin ero on siinä, miten ne on valmistettu. Artesunaatti on vesiliukoista-, mikä tarkoittaa, että se liukenee helposti veteen. Artemeter on lipidi{3}}liukoinen, mikä tarkoittaa, että se liukenee paremmin öljyihin ja rasvoihin.
- Tämä saattaa kuulostaa pieneltä yksityiskohdalta, mutta sillä on suuret seuraukset hoitoon.
Toiminnan nopeus
- Koska artesunaatti on vesiliukoista{0}}, lääkärit voivat antaa sitä suoraan laskimoon (IV). Tämä saa lääkkeen verenkiertoon välittömästi, mikä johtaa erittäin korkeisiin lääkepitoisuuksiin kehossa hyvin nopeasti.
- Artemeter sitä vastoin annetaan yleensä lihakseen (im) injektiona - lihakseen. Tämä tarkoittaa, että lääke imeytyy hitaammin.
Tehokkuus vakavassa malariassa
- Tutkimukset ovat osoittaneet seninjektoitava artesunaatti on artemetria parempi vaikean malarian hoitoon. Näitä kahta vertaileva tutkimus havaitsi, että artesunaatit poistivat loiset nopeammin. Itse asiassa yhdessä tutkimuksessa havaittiin, että todennäköisyys saavuttaa 90 prosentin vähennys loisten määrässä 24 tunnin kohdalla oli noin viisi kertaa suurempi artesunaatilla kuin artemetrilla.
- WHO suosittelee artesunaattia ensisijaiseksi vaihtoehdoksi vakavaan malariaan. Artemeteriä käytetään edelleen joissakin asetuksissa, mutta pääasiassa silloin, kun artesunaattia ei ole saatavilla.
Lomakkeet ja saatavuus
- Artesunate: IV-injektio, IM-injektio, oraaliset tabletit, peräsuolen peräpuikot
- Artemeter: IM-injektio, oraaliset tabletit (yleensä yhdistettynä lumefantriinin kanssa Coartemina)
Bottom Line
Jos potilaalla on vaikea malaria, artesunaatti on parempi valinta. Se toimii nopeammin ja sen on osoitettu säästävän enemmän ihmishenkiä. Jos artesunaattia ei ole saatavilla, artemetri on silti paljon parempi kuin vanha lääkekiniini. Mutta aina kun mahdollista, lääkärit valitsevat artesunaatin vakaviin tapauksiin.
Komplisoitumattomassa malariassa käytetään sekä artesunaattia että artemetria yhdistelmähoidoissa - artesunaattia amodiakiinin tai pyronaridiinin kanssa ja artemetria lumefantriinin kanssa (Coartem). Molemmat ovat tehokkaita lievemmässä malariassa.
Artesunaten sivuvaikutukset
Artesunate on yleensä erittäin turvallinen, varsinkin kun otetaan huomioon, että se säästää ihmishenkiä vaarallisissa tilanteissa. Useimmat sivuvaikutukset ovat lieviä ja häviävät itsestään.
Yleisiä sivuvaikutuksia
- Pahoinvointi ja oksentelu- Joidenkin ihmisten vatsa on pahoinvoiva. Tämä on yleisempää suun artesunaatilla.
- Huimaus tai päänsärky
- Vatsakipu
- Väsymys ja heikkous
Vaikutus verisoluihin
Yleisin artesunaatin laboratoriolöydös on lievä, väliaikainen laskuretikulosyytit- nämä ovat nuoria punasoluja. Keho korvaa ne yleensä nopeasti hoidon päätyttyä.
Joissakin tutkimuksissa on myös havaittu pientä hemoglobiinin (happia kuljettavan punasolujen proteiinin) laskua. Tämä ei yleensä ole vakavaa ja korjaantuu itsestään.
Vakavat sivuvaikutukset (harvinainen)
Artesunaatti voi harvoin aiheuttaa nspost{0}}artesunate viivästynyt hemolyysi (PADH). Tällöin punasolut hajoavat liian nopeasti, noin 1-4 viikkoa hoidon jälkeen. Se on yleisempää ihmisillä, joiden veressä oli erittäin paljon loisia. Lääkärit tarkkailevat potilaita anemian merkkien varalta hoidon jälkeen.
Allergiset reaktiot
Allergiset reaktiot artesunaatille ovat harvinaisia, mutta mahdollisia. Oireita ovat ihottuma, kutina, turvotus tai hengitysvaikeudet. Jos näin tapahtuu, hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon.
Turvallisuus erityisväestöissä
- Raskaus: Injektoitava artesunaatti on turvallinen ja sitä suositellaan vaikeaan malariaan kaikilla raskauskolmanneksilla. Äidin hengen pelastamisesta saatava hyöty on paljon suurempi kuin mahdollinen riski.
- Lapset: Artesunate on turvallinen ja tehokas lapsille. Lasten annokset perustuvat ruumiinpainoon.
- Maksa- tai munuaissairaus: Artesunatea voidaan edelleen käyttää, mutta lääkärit voivat seurata sinua tarkemmin.
Turvallisuuden ydin
Artesunatea on käytetty miljoonilla potilailla maailmanlaajuisesti. Oikein käytettynä malariaan sen hyödyt ovat valtavat - se säästää ihmishenkiä. Useimmat ihmiset sietävät sitä erittäin hyvin, ja vakavat sivuvaikutukset ovat harvinaisia.
Kenen ei pitäisi ottaa Artesunatea?
On hyvin vähän ihmisiä, jotka eivät voi ottaa artesunatea. On kuitenkin joitakin tärkeitä poikkeuksia.
Ihmiset, joilla on tunnettu allergia
Jos sinulla on koskaan ollut vaikea allerginen reaktio artesunaatista tai jostakin muusta artemisiniinilääkkeestä (kuten artemetri tai dihydroartemisiniini), sinun ei tule ottaa artesunaattia.
Raskauden ensimmäinen kolmannes (komplisoitumattomaan malariaan)
vartenmutkatonMalarialla ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, WHO suosittelee varovaisuutta artesunaatin kanssa. Vaikka injektoitavaa artesunaattia käytetään edelleen vaikeaan malariaan raskauden aikana, lievissä tapauksissa lääkärit voivat harkita vaihtoehtoisia hoitoja.
Ihmiset, jotka käyttävät tiettyjä lääkkeitä
Artesunaatti voi olla vuorovaikutuksessa joidenkin lääkkeiden kanssa. Kerro aina lääkärillesi kaikista käyttämistäsi lääkkeistä, mukaan lukien reseptivapaat lääkkeet ja lisäravinteet-
Milloin Artesunatea käytetään edelleen huolista huolimatta?
vartenvaikea malaria, melkein kukaan ei todellakaan "ei saa" ottaa artesunatea. Vaikea malaria on hengenvaarallinen-hätätila. WHO suosittelee artesunaattia vaikeaan malariaan kaikille potilasryhmille, mukaan lukien raskaana olevat naiset kaikilla raskauskolmanneksilla, imeväiset, pienet lapset ja vanhukset. Kun vaihtoehto on kuolema, artesunaatti on melkein aina oikea valinta.
Johtopäätös
Artesunateon todellakin yksi aikamme tärkeimmistä lääkkeistä. Se on muuttanut vakavan malarian hoitoa ja vähentänyt kuolleisuutta yli kolmanneksella vanhempiin lääkkeisiin verrattuna. Se toimii nopeasti, on turvallinen lähes kaikille, ja sitä voidaan antaa useilla tavoilla - IV, IM, suun kautta ja jopa peräsuolen kautta -, joten se on hyödyllinen sairaaloissa, klinikoilla ja jopa syrjäisissä kylissä.
Tiede on selvä: artesunaatti pelastaa ihmishenkiä. WHO suosittelee sitä ensimmäisen-linjan hoitona vaikeaan malariaan maailmanlaajuisesti. Ja tutkijoille ja valmistajille korkealaatuinen-artesunaattijauhe tarjoaa perustan hengen-pelastaville lääkkeille, jotka tavoittavat miljoonia ihmisiä joka vuosi.
Oletpa sitten terveydenhuollon ammattilainen, joka hoitaa vakavaa malariaa sairastavaa potilasta, tämän merkittävän yhdisteen uusia käyttötapoja tutkiva tutkija tai välttämättömiä lääkkeitä valmistava valmistaja, artesunaatti on lääke, johon voit luottaa.
Viitteet
[3] Maailman terveysjärjestö. Ohjeita malariaan. Geneve: WHO; 2024. (Päivitetty marraskuussa 2024)
Tämä artikkeli on tarkoitettu vain tiedoksi, eikä se ole lääketieteellistä neuvontaa. Malaria on lääketieteellinen hätätapaus. Hakeudu aina välittömästi lääkärin hoitoon, jos epäilet malariaa, äläkä koskaan-aloita itsehoitoa artesunaatilla ilman lääkärin määräystä.