Tuotteen kuvaus
Vanadiinipikolinaattion vanadiini(IV) (vanadyyli-ioni) koordinaatiokompleksi ligandin pikoliinihapon kanssa. Tämä yhdiste kuuluu insuliini-tehostavien aineiden luokkaan, jota on tutkittu laajasti niiden merkittävän kyvyn vuoksi normalisoida verensokeriarvoja sekä tyypin 1 että tyypin 2 diabeettisissa eläinmalleissa.[1].
Bis(pikolinato)oksovanadium(IV) [VO(pic)2], joka tunnistettiin ensimmäisen kerran vuonna 1995 erittäin tehokkaaksi diabeteksen vastaiseksi kompleksiksi, osoittaa VO(N2O2)-koordinaatiotapaa, joka on osoittautunut erityisen tehokkaaksi diabeteksen hoidossa.[3]. Toisin kuin epäorgaaniset vanadiinisuolat, pikolinaattiligandi parantaa kompleksin lipofiilisyyttä, biologista hyötyosuutta ja insuliini{1}}mimeettistä tehoa.[1].
Hyvin{0}}luonnostettujen diabetesta ehkäisevien ominaisuuksiensa lisäksi vanadiinipikolinaatti on herättänyt merkittävää tutkimuskiinnostusta sen mahdollisista kasvainten vastaisista-vaikutuksista ja ainutlaatuisista vuorovaikutuksista biologisten järjestelmien, kuten punasolujen ja plasman proteiinien kanssa.[2]. Sen rakenteesta-riippuva metallokineettinen profiili-kemiallisen rakenteen, kudosjakauman ja veren puhdistuman välinen suhde- tekee siitä arvokkaan työkalun vanadiinin biologisten vaikutusten ymmärtämiseen ja parempien terapeuttisten aineiden kehittämiseen.[1].
Fysikaaliset ja kemialliset ominaisuudet
| Parametri | Tekniset tiedot / arvo | Huomautuksia / Viite |
|---|---|---|
| Fyysinen tila | Kiinteä | Kiteinen jauhe |
| Väri | Sininen | |
| Puhtaus (HPLC) | Suurempi tai yhtä suuri kuin 98,0 % | |
| Molekyylikaava | C₁₂H₈N₂O₅V | |
| Molekyylipaino | 311,14 g/mol | |
| Koordinointitila | VO(N2O2) | Vanadyyli-ioni, jota koordinoi kaksi pikolinaattiligandia |
| Liukoisuus veteen | Heikosti liukeneva | Vaatii DMSO:ta varastoratkaisuille |
| Liukoisuus DMSO:hon | Liukeneva | Suositellaan biologisiin määrityksiin |
| GI Imeytyminen | Korkea (ennustettu) | In silico ennustus |
| BBB Pysyvä | Ei (ennustettu) | Veri{0}}aivoeste ei läpäise |
| Log Po/w (XLOGP3) | 1.92 | Ennustettu lipofiilisyys |
| Vesiliukoisuus (ESOL) | 0,118 mg/ml (liukoinen) | Ennustettu |
| P-glykoproteiinisubstraatti | Kyllä (ennustettu) | |
| CYP-entsyymin esto | Ei--pääasiallisten CYP-isoformien estäjä (ennustettu) | |
| Ihon läpäisy (log Kp) | -6,83 cm/s (ennustettu) | |
| Biosaatavuuspisteet | 0,55 (ennustettu) | F:n todennäköisyys > 10 % rotalla |
| Varastointiolosuhteet | Huoneen lämpötila | Suojaa valolta ja kosteudelta; vakaa kolme vuotta |
Toimintamekanismi
Vanadiinipikolinaatti saa biologiset vaikutuksensa useiden toisiinsa liittyvien molekyylimekanismien kautta, ja sen rooli oninsuliinia- tehostava aineon laajimmin kuvattu.
1. Insuliini-mimeettinen aktiivisuus ja glukoosin normalisointi
Vanadyyli-ionin (VO²⁺, vanadiinin +4 hapetusaste) ja sen kompleksien, erityisesti bis(pikolinato)oksovanadium(IV) on havaittunormalisoi verensokeritasoja sekä tyypin 1 että tyypin 2 diabeetikoilla [1]. Yhdisteen insuliini{1}}mimeettinen aktiivisuus mitataan ensisijaisesti sen kyvyllä estää vapaiden rasvahappojen vapautumista eristetyistä rotan adiposyyteistä, joita on käsitelty epinefriinillä, ilmaistuna IC50:na (50 %:n estävä pitoisuus)[3]. Rakenne-aktiivisuussuhdetutkimukset ovat osoittaneet, että elektroneja-poistoryhmien (esim. halogeeniatomit) tai elektroneja-luovuttavien ryhmien (esim. metyyliryhmien) lisääminen pikolinaattirenkaan tiettyihin kohtiin voi tehostaa insuliinin -mimeettistä aktiivisuutta enemmän kuin alkuperäisen VO(pic)₂-kompleksin.[3].
2. Solujen otto ja erittely punasoluissa
Kun vanadiini(V)-kompleksit ovat vuorovaikutuksessa erytrosyyttien kanssa, metalli-ioni pelkistyy punasolujen sisällä muodostaen EPR-aktiivisia vanadiini(IV)O²⁺-komplekseja.[2]. Vanadiini(V)-pikolinaattijärjestelmissä ligandipikolinaatti ja vanadaatti(V) läpäisevät erytrosyyttikalvon itsenäisesti läpi.AE1 (anioninvaihdin 1) kanavatDIDS:n (4,4'-di-isotiosyanostilbeeni-2,2'-disulfonihappo) estämä prosessi[2]. Sisään päästyään kompleksi [V(IV)O(pic)₂(H2O)] muodostuu ja on vuorovaikutuksessa proteiinien kanssa korvaten ekvatoriaalisen vesimolekyylin histidiinin imidatsolitypellä ja kysteiinin sivuketjun luovuttajien tiolaatilla.[2]. Nämä havainnot osoittavat, että solunulkoisen ympäristön epästabiileista komplekseista voi muodostua stabiileja lajeja erytrosyyttien sisällä, jolloin metallit ja ligandit ylittävät kalvot itsenäisesti[2].
3. Metallokineettinen profiili ja rakenne-Toimintasuhde
Vanadyyli{0}}pikolinaattikompleksien insulinomimeettinen aktiivisuus korreloi läheisesti niiden metallokineettisten parametrien kanssa, mukaan lukienpitoisuuskäyrän alla oleva pinta-ala, keskimääräinen viipymäaika, kokonaispuhdistuma ja jakautumistilavuus vakaassa-tilassa [1]. Vanadyylipitoisuudet veressä pysyvät korkeampina ja pidempään elektroneja poistavien tai luovuttavien ryhmien kanssa muodostuneiden kompleksien tapauksessa hitaamman puhdistumanopeuden vuoksi, mikä viittaa siihen, ettäkorkea altistus ja pitkä viipymäaika lisäävät normoglykeemisiä vaikutuksiadiabeettisilla eläimillä[1]. IC50-arvot korreloivat riittävästi näiden metallokineettisten parametrien kanssa, mikä osoittaa, että in vitro -insuliiniomimeettinen aktiivisuus, metallokineettinen luonne ja in vivo -diabeettinen vaikutus liittyvät läheisesti kemialliseen rakenteeseen.[1].
4. Anti-kasvainpotentiaali
Diabetestutkimuksen lisäksi vanadiinikomplekseja on tutkittu mmmahdollisia anti{0}}kasvainaineita [2]. Vanadiinilajien vuorovaikutus solukomponenttien, kuten proteiinien ja DNA:n, kanssa voi edistää niiden lisääntymistä estäviä vaikutuksia, vaikka tarkat mekanismit ovat edelleen tutkittavana.
Tärkeimmät edut ja edut
- Kliinisesti relevanttia{0}}insuliinia lisäävä aktiivisuus:Sillä on voimakkaita insuliini{0}}mimeettisiä vaikutuksia, jotka normalisoivat verensokeria sekä tyypin 1 että tyypin 2 diabeettisissa eläinmalleissa[1]. VO(pic)₂-kompleksi VO(N2O₂)-koordinaatiomoodin kanssa osoittaa erittäin tehokkaan ja pitkäaikaisen toiminnan[3].
- Hyvin-luonnostettu metallokineettinen profiili:Laaja tutkimus BCM{0}}ESR-menetelmillä (verenkierron seuranta-electron spin resonance) on selventänyt kemiallisen rakenteen, kudosjakauman ja verenpuhdistuman välistä suhdetta.[1]. Metallokineettiset parametrit korreloivat läheisesti in vitro- ja in vivo -aktiivisuuden kanssa[3].
- Rakenne{0}}Activity Relationship (SAR) -tiedot saatavilla:Rakenne{0}}aktiivisuussuhdetutkimukset ovat tunnistaneet muutoksia, jotka lisäävät aktiivisuutta. Halogeeniatomien lisääminen pikoliinihapon 4. tai 5. asemaan tehostaa insuliinimimeettistä aktiivisuutta ja vähentää puhdistumanopeutta. Aktiviteettien sijoitus: VO(5ipa)₂ > VO(3mpa)₂ > VO(6mp)₂ > VO(3hpa)₂ > VO(pic)₂ > VO(6hpa)₂ ≈ VOSO4[3].
- Monimekanismi{0}}biologinen aktiivisuus:Toimii insuliini{0}}mimeettisten reittien, AE1-kanavien kautta tapahtuvan soluunoton ja proteiinivuorovaikutusten kautta[2]. Sillä on sekä diabetesta estäviä että mahdollisia kasvainten vastaisia ominaisuuksia[2].
- Korkea puhtaus ja toistettavuus:Tarjotaan puhtaudella, joka on suurempi tai yhtä suuri kuin 98 % kattavilla analyyttisillä tiedoilla. Erän-to-yhdenmukaisuus varmistaa toistettavat koetulokset.
- Suotuisat ennustetut ADME-ominaisuudet:In silico -ennusteet osoittavat korkeaa GI-absorptiota, ei BBB:n läpäisyä ja sopivaa liukoisuusprofiilia biologisiin tutkimuksiin. Tärkeimpien CYP-entsyymien ei--inhibiittori viittaa alhaiseen lääkeinteraktioiden riskiin.
Ensisijaiset sovellukset
| Tutkimuskenttä | Sovellusesimerkkejä | Mekanismi / perustelut |
|---|---|---|
| Diabetestutkimus (tyyppi 1) | STZ{0}}indusoidut diabeettiset rottamallit; insuliinista -riippuvaista diabetes mellitusta (IDDM) koskeviin tutkimuksiin | Normalisoi verensokeria; lisää insuliiniherkkyyttä; vähentää vapaiden rasvahappojen vapautumista[1] |
| Diabetestutkimus (tyyppi 2) | KK-Ay-hiirimallit; ei-insuliinista-riippuvaista diabetes mellitusta (NIDDM) koskeviin tutkimuksiin | Parantaa insuliiniresistenssiä; pitkäaikainen-verensokerin hallinta[3][4] |
| Solumekanismien tutkimukset | Adiposyyttien vapaiden rasvahappojen vapautumismääritykset; punasolujen otto ja spesiaatio | Mittaa insuliini{0}}mimeettistä aktiivisuutta (IC₅₀); selventää kalvokuljetusta ja solunsisäistä transformaatiota[1][2][3] |
| Farmakokineettinen tutkimus | BCM-ESR-metallokineettinen analyysi; kudosjakauman tutkimukset | Vanadyylilajien reaaliaikainen-seuranta; rakenteen korrelaatio puhdistuman ja viipymäajan kanssa[1] |
| Anti-kasvaintutkimus | Syöpäsolulinjatutkimukset; mahdollisten kemoterapeuttisten aineiden tutkimukset | Antiproliferatiivisten vaikutusten mekaaniset tutkimukset[2] |
| Rakenne{0}}Activity Relationship (SAR) -tutkimukset | halogeeni-substituoitu pikolinaattianalogi; koordinaatiokemia | Optimaalisten insuliini{0}}mimeettisten rakenteiden tunnistaminen; kemiallisen muuntamisen ja biologisen aktiivisuuden välinen suhde[3] |
Formulaatio- ja käsittelyviite
- Liukoisuusohjeet:Vanadiinipikolinaatti liukenee DMSO:hon ja liukenee niukasti veteen. Biologisia määrityksiä varten valmista kantaliuokset DMSO:hon (tyypillisesti 10-50 mM) ja laimenna viljelyväliaineeseen tai puskuriin pitäen lopullinen DMSO-pitoisuus alle 0,1 %.
- Tyypilliset tutkimuspitoisuudet:
In vitro adiposyyttimääritykset: IC50-arvot vaihtelevat matalasta mikromolaarisesta sub-milimolaariseen ligandisubstituutiosta riippuen[3].
Eläintutkimukset in vivo: STZ-rotille ja KK-Ay-hiirille vahvistetut annosteluohjelmat vatsaontelonsisäisellä injektiolla tai suun kautta[3][4].
- Ratkaisujen säilytys:Valmista tuoreita liuoksia aina kun mahdollista. DMSO:ssa olevien varastoliuosten jakaminen ja säilytys -20 asteessa valolta suojattuna. Vältä toistuvia pakastus-sulatusjaksoja.
- Käsittelyn varotoimet:Käytä riittävän ilmanvaihdon kanssa. Käytä asianmukaisia henkilökohtaisia suojavarusteita (käsineet, suojalasit). Katso käyttöturvallisuustiedotteesta (SDS) täydelliset käsittely- ja hätätiedot.Vain tutkimuskäyttöön. Ei ihmisravinnoksi tai kliiniseen käyttöön.
- Muotoilua koskevia huomioita:Oraalisia tutkimuksia varten vanadiinipikolinaatti voidaan formuloida sopiviin vehikkeleihin (esim. suolaliuos, karboksimetyyliselluloosa) vakiintuneiden protokollien perusteella[3][4].
Usein kysytyt kysymykset (FAQ)
K: Mitkä elintarvikkeet sisältävät luonnostaan vanadiinia ja kromia?
V: Tutkimuskontekstia silmällä pitäen vanadiinia löytyy pieniä määriä elintarvikkeissa, kuten sienissä, äyriäisissä, mustapippurilla, persiljassa ja tillissä. Kromia löytyy parsakaalista, viinirypälemehusta, täysjyväviljasta ja lihasta. Pitoisuudet ovat kuitenkin minimaalisia, ja lisätutkimuksissa käytetään tyypillisesti synteettisiä yhdisteitä, kuten vanadiinipikolinaattia.
K: Mitä annoksia vanadiinia on käytetty ihmistutkimuksissa?
V: Ihmisillä tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa, joissa on tutkittu vanadiinin vaikutuksia glukoosiaineenvaihduntaan, on tyypillisesti käytetty farmakologisia annoksia, jotka vaihtelevat välillä 25-100 mg alkuainevanadiinia päivittäin (vanadiinin suoloina) jopa kuuden viikon ajan. Nämä annokset ylittävät huomattavasti ihmisen arvioidut ravitsemukselliset tarpeet (noin 10 mikrogrammaa/päivä), ja niitä pidetään pikemminkin farmakologisina kuin ravitsemuksellisina.
K: Miten vanadiinipikolinaatti käyttää insuliini{0}}mimeettisiä vaikutuksia?
V: Vanadiinipikolinaatti toimii useiden mekanismien kautta: se estää vapaiden rasvahappojen vapautumista adiposyyteistä, aktivoi insuliinin signalointireittejä ja tehostaa glukoosin ottoa soluissa. Kompleksi, jossa on VO(N2O₂) -koordinaatiomoodi, osoittaa erittäin tehokasta insuliini-mimeettistä aktiivisuutta. Imeytyessään vanadiinilajit ovat vuorovaikutuksessa solukomponenttien kanssa ja voivat muodostaa pysyviä komplekseja punasolujen sisällä.
K: Onko vanadiinipikolinaatilla potentiaalisia sovelluksia diabeteksen tutkimuksen lisäksi?
V: Kyllä. Sen hyvin-luonnostettujen diabetesta ehkäisevien ominaisuuksiensa lisäksi vanadiinikompleksit, mukaan lukien pikolinaattijohdannaiset, on tutkittu mahdollisina kasvainten vastaisina-aineina. Tutkimukset viittaavat siihen, että ne voivat estää syöpäsolujen lisääntymistä mekanismien kautta, joihin liittyy oksidatiivista stressiä, apoptoosin induktiota ja häiriöitä solujen signalointireitteihin.
Yrityksen esittely
Xi'an Huilin Bio{0}}tech Co., Ltd. on johtava korkealaatuisten kasviuutteiden toimittaja terveyssovelluksiin. Toimitamme yrttiuutteita, standardoituja uutteita ja hedelmä-/vihannesjauheita. Laadulle ja innovaatioille omistautuneena palvelemme maailmanlaajuisia asiakkaita ravintolisä-, elintarvike- ja kosmetiikkateollisuudessa edistäen ihmisten terveyttä.Napsauta tätä saadaksesi lisätietoja.
OME-palvelu
Pakkaus & Toimitus
Sertifiointi
Maksutapa
Kuinka ottaa meihin yhteyttä?
Jos tarvitset tätä tuotetta, ota meihin yhteyttä osoitteessaella.zhang@huilinbio-tech.com.
Viitteet
- Yasui, H., Tamura, A., Takino, T., & Sakurai, H. (2002). Antidiabeettisten vanadyyli-pikolinaattikompleksien rakenteesta-riippuvainen metallokinetiikka rotilla: liuoksen rakenteen, insulinomimeettisen aktiivisuuden ja metallokinetiikkatutkimukset.Epäorgaanisen biokemian lehti, 91(1), 327-338.
- Sanna, D., Palomba, J., Garribba, E., Buglyó, P., & Perdih, F. (2019). Vanadiinikompleksien vuorovaikutus punasolujen kanssa.CNR:n institutionaalinen tutkimustietojärjestelmä.
- Sakurai, H., & Yasui, H. (2003). Insuliinimimeettisten vanadyyli-pikolinaattikompleksien rakenne-aktiivisuussuhde niiden kliinisen käytön kannalta.Aikakauskirja Kokeellisen Lääketieteen Hivenaineista, 16, 269–280.
- Yasui, H. (1997). Tutkimukset oraalisesti aktiivisista antidiabeettisista vanadiinikomplekseista, joilla on alhainen toksisuus ja pitkäkestoinen -vaikutus.Japan Society for the Promotion of Science apurahat-Aid for Scientific Researchin-, Apuraha nro. 08457622.
- Yatirajam, V., et ai. (1979). Vanadiinin spektrofotometrinen määritys vanadiini(III)pikolinaattiuuton jälkeen.Talanta, 26(3), 189-193. PMID: 18962377.
Vastuuvapauslauseke: Nämä tuotetiedot on tarkoitettu pätevien tutkimusammattilaisten ja laitosten yritysten-to-(B2B) käyttöön. Tässä esitetyt lausunnot perustuvat nykyiseen tieteelliseen kirjallisuuteen ja toimittajien asiakirjoihin, ja ne on tarkoitettu vain tiedoksi.Tämä tuote on tarkoitettu vain tutkimuskäyttöön. Ei ihmisravinnoksi, diagnostiseen käyttöön tai terapeuttiseen käyttöön.Ostajan yksin vastuulla on varmistaa, että kaikkia soveltuvia paikallisia, kansallisia ja kansainvälisiä tutkimuskäyttöä koskevia määräyksiä noudatetaan. Tekniset tiedot voivat muuttua ilman erillistä ilmoitusta; pyydä aina viimeisin analyysitodistus ennen tilauksen tekemistä.
Suositut Tagit: Vanadium Picolinate Powder, Kiina, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, puhdas, luonnollinen, korkea laatu, varastossa, myytävänä
